Лосек мапс при гастрите
Содержание статьи
Лосек МАПС, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
Внутрь, утром, таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью (можно растворить таблетку в воде или слегка подкисленной жидкости, например во фруктовом соке; полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: в фазе обострения — 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 2 нед; в случае отсутствия эффекта в течение 2 нед назначают повторный 2- недельный курс. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии — 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 10 мг (при необходимости — до 20-40 мг/сут) 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед; при отсутствии эффекта — повторный 4-недельный курс. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии — 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка — 20 мг (при необходимости — до 40 мг) 1 раз в сутки.
НПВС-ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки: 20 мг 1 раз в день в течение 4 нед. При отсутствии эффекта назначают повторный 4-недельный курс лечения.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка.
Трехкомпонентная схема лечения:
Лосек МАПС 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг (все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 нед) или Лосек МАПС 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг (все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 нед), или Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 нед.
Двухкомпонентная схема лечения: Лосек МАПС 40-80 мг и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 нед. Во время клинических испытаний применяли Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 нед. Если после лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс можно повторить.
Рефлюкс-эзофагит: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. При отсутствии эффекта — повторный 4-недельный курс. Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита — 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. При рефлюкс-эзофагите в стадии ремиссии — 10 мг 1 раз в сутки (при необходимости — до 20-40 мг/сут) длительно.
Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия, связанная с повышенной выработкой соляной кислоты: 10-20 мг/сут ежедневно в течение 4 нед. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона: режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг/сут. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20-120 мг Лосек МАПС ежедневно. Если суточная доза превышает 80 мг, ее следует делить на 2 ч. и принимать 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции почек корректировка дозы не требуется.
При нарушении функции печени биодоступность омепразола и T 1/2 из плазмы увеличиваются, в связи с этим достаточной является доза 10-20 мг.
Источник
Лосек Мапс
Товары из категории — Лекарства от язвы и гастрита
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 331
Немного фактов
Для болезней, связанных с поражением слизистой оболочки желудка с последующим образованием язв, характерен хронический тип развития и цикличные повторения. Язва — это такой вид патологии, в результате которой, на поверхности желудка или 12-перстной кишки отмечаются пораженные участки. Мужчины среднего возраста находятся в зоне риска, хотя, конечно же, и женщины подвержены этому недугу.
Для заболевания характерно регулярное возобновление симптомов, которое чередуется с моментами «отступления» недуга. Чаще всего хроническая язва обостряется осенью и весной, когда организм ослабевает из-за нехватки витаминов и солнечного света.
Интересно, что язвы в желудке развиваются реже, чем в двенадцатиперстной кишке.
Ключевым фактором образования язв является специфический микроорганизм, который поражает слизистые оболочки, но его деятельность активизируется из-за ряда факторов. Например, постоянные стрессы, тревоги, депрессии значительно повышают вероятность проявления симптомов. Неправильное питание — немаловажный фактор риска. Особенно это касается острой и грубой пищи, которая поражает слизистые. Ряд вредных привычек (курение, алкоголь, зависимость от фармакологических препаратов) тоже разрушают слизистую.
Именно поэтому язвы развиваются так часто. Данный препарат является эффективным средством для лечения дефектов в слизистой.
Фармакологические свойства
Лосек Мапс относят к группе препаратов против язвы.
Главной особенностью средства является то, что он специфическим образом подавляет деятельность протонной помпы в некоторых структурах желудочно-кишечного тракта. Следовательно, выработка хлоридной кислоты замедляется, а стимулированная и нестимулированная секреции угнетаются. Этот процесс не зависит от вида индуктора.
За четыре дня курса уже будет достигнута максимальное подавление как дневного, так и ночного выделения хлоридной кислоты. Суточная кислотность при приеме 20 мг активного вещества постепенно снижается не менее чем на 80% и остается стабильной после отмены курса.
Состав и форма выпуска
Каждая таблетка обладает особенной структурой, которая помогает сохранить свойства активного компонента в агрессивной среде. В одной таблетке содержится омепразол в различных дозировках. В качестве вспомогательных добавлены микрокристаллы целлюлозы, monostearin, Е-463, Е-464, соль магния и стеариновой кислоты, изобутановая кислота, сахароза, воск, Е433, неионогенные ПАВ, ПВП поперечно-сшитый, натрия стеарил фумарат, тальк натуральный, триэтил цитрат, E 172, E 171.
В продаже можно встретить флаконы различных объемов (7, 14, 28 пилюль). Таблетки с различной концентрацией активного компонента различаются и внешне.
Таблетки по 10 мг: пудрового цвета, выпуклые с двух сторон, продолговатые. Каждая таблетка покрыта специальной защитной оболочкой. На одной из поверхностей нанесена печать 10 мг, а на другой — логотип фирмы
Таблетки по 20 мг: бледно-розовые, выпуклые с двух сторон, вытянутые, покрыты защитной оболочкой, продолговатые, в защитной оболочке. На одной из поверхностей нанесена печать 20 мг, а на другой — логотип фирмы
Таблетки по 40 мг: кирпично-красные, выпуклые с двух сторон, вытянутые, покрыты защитной оболочкой, продолговатые, в защитной оболочке. На одной из поверхностей нанесена печать 40 мг, а на другой — логотип фирмы.
Инструкция по применению
Специалисты рекомендую употреблять таблетку утром, не жевать, а глотать целиком. Если у пациента есть затруднения с этом, то таблетку Лосека Мапс растворяют в подкисленной воде. Такой раствор нужно выпить в течение получаса.
Язва 12-ти-перстной кишки Пациентам, у которых заболевание находится в фазе обострения, рекомендуют принимать одну таблетку (20 мг) каждый день на протяжении двух недель. Если за этот период улучшения состояния нет, то курс продлевают еще на две недели. В случаях, когда было установлено, что форма язвы резистентная к лечению, назначают месячный курс таблеток по 40 мг активного вещества. В инструкции указана и схема профилактики рецидивов: раз в сутки одна таблетка (10 мг).
Язва желудка: на протяжении месяца каждый день употреблять одну таблетку (20 мг). Если эффективность не отмечается — курс повторяют. Для случаев резистивных форм — полтора месяца нужно принимать каждый день одну таблетку с дозой активного вещества в 40 мг. Профилактика также может быть: 20 мг активного вещества в день.
Язва желудка или эрозия 12-ти-перстной кишки, которые ассоциированы нестероидными противовоспалительными средствами: Месяц нужно принимать 20 мг один раз в сутки. Дополнительный курс длится 4 недели.
Режимы уничтожения микроорганизма-возбудителя. Для этого заболевания разработана специальная трехкомпонентная система терапии.
Лосек Мапс (20 мг) принимают совместно с амоксициллином (1 г) и кларитромицином (500 мг). Каждое средство употребляют два раза за день на протяжении недели.
Схожим свойством обладает другая схема. Лосек Мапс (20 мг) с метронидазолом (400 мг), который можно заменить тинидазолом (500 мг), и кларитромицином (250 мг). Указанные средства также принимать нужно дважды в день на протяжении недели.
Двухкомпонентная система терапии предполагает другой набор препаратов: данные таблетки (40 мг) совмещают с амоксициллином (1,5 г) каждый день на протяжении двух недель. При необходимости дозировку разделяют на несколько приемов.
Если после лечения по любой из указанных систем анализ на микроорганизм-возбудитель положительный, то курс проходят еще раз.
Рефлюкс-эзофагит: Месяц рекомендуют употреблять таблетки в дозировке 20 мг раз в день. При отсутствии эффекта курс повторяют. В зависимости от формы болезни дозировку можно повышать, как и продолжительность курса (до 40 мг на протяжении полутора месяца). Для поддержания ремиссии употребляют 10 мг активного компонента каждый день.
Диспепсия на фоне повышенного выделения желудочного сока. Доктор может регулировать дозировку от 10 до 20 мг в сутки. Курс длится месяц. Если симптомы через месяц не проходят, то нужно провести повторные анализы.
Синдром Золлингера-Эллисона: для каждого случая дозировка подбирается в индивидуальном порядке, но не более 60 мг в сутки. Если врач установил, что синдром развит в тяжелой форме, то можно повышать дозу до 120 мг в день. Стоит отметить, что дозы более 60 мг разделяют на два употребления.
Показания к применению
В инструкции по применению написано, что Лосек Мапс можно назначать при язвах (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки, пептических формах), рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, локальных болях, вызванных кислотами и при ряде других болезнях, если, на усмотрение врача, есть такая необходимость.
Классификация болезней по мкб-10: K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс, K25 Язва желудка, K26 Язва 12-ти-перстной кишки, K27 Пептическая язва, K30 Диспепсия, K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона.
Побочные реакции
Нервная система и органы чувств. мигрень, головокружение, онемение, чувство покалывания, ползания мурашек по коже, нарушения сна, спутанность и изменение состояния сознания, повышенная взбудимость, депрессия (только, если у больного есть к этому предрасположенность), диффузные дистрофические изменения структур мозга из-за тяжелых болезней печени.
ЖКТ: расстройства пищеварения, локальные боли, рвота, вздутие, изменение свойств ферментов печени, сухость в ротовой полости, стоматит, грибковые инфекции, нарушения функций и воспалительные процессы в печени, тошнота.
Кожа. сыпь, зуд, чувствительность к солнечному свету, острые воспалительные процессы на коже, выпадение волос.
Опорно-двигательная система: боли в суставах, гипертонус с последующими болями, мышечная слабость.
Сердце, сосуды, кровь. Нарушения формирования лейкоцитов, тромбоцитов, снижение уровня их концентрации.
Аллергия. Крапивница, отек Квинке, резкое повышение температуры тела, нефрит, анафилактический шок.
Противопоказания для применения
Пациентам, у которых установлена повышенная чувствительность к любому из компонентов лучше подобрать другие средства для терапии.
Особенности хранения
Хранить средство нужно при комнатной температуре (не более 25 градусов по Цельсию) на протяжении трех лет. По истечении трех лет с момента производства капсулы запрещено употреблять!
Использование в период беременности и грудного вскармливания
Беременным женщинам может быть назначен данный препарат, но только после консультации со специалистом. Женщинам, которые кормят грудью, лучше либо отказаться от грудного вскармливания, либо подобрать другие средства для терапии, ведь есть риск, что активные и вспомогательные составляющие экстрагируются молоком.
Совместимость с алкоголем
Нежелательно совмещать курс препарата с употреблением алкоголя. Это связано с дополнительной нагрузкой на желудок.
Лекарственные взаимодействия
Есть ряд препаратов, которые не используют вместе с Лосеком Мапс. К ним относят, например, диазепам, варфарин, фенитоин. Это связано с тем, что их выделение замедляется активным компонентом средства. Также в плазме заметно увеличивается уровень кларитромицина на фоне приема данного препарата.
Не стоит совмещать с Лосеком Мапс ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, атазанавир и нелфинавир). Активное вещество данного средства снижает уровень ингибиторов в плазме. Теоретически, этот процесс является возможным из-за резких изменений водородного показателя.
Не рекомендуют данный препарат тем, кто использует клопидогрел. Было проведены исследования, в результате которых выяснилось, что экспозиция к выделению клопидогрела уменьшается вместе с ингибированием процесса склеивания тромбоцитов.
Из-за уменьшения Лосеком Мапс кислотности, абсорбция ряда препаратов в желудке заметно снижается (например, итраконазол, кетоконазол и эрлотиниб).
С другой стороны, повышение водородного показателя среды стимулирует поглощение дигоксина и других веществ данной группы.
Омепразол не взаимодействует с активными компонентами, метаболизм которых происходит с участием изоферментов.
Особенности терапии
Прежде, чем приступить к приему Лосека Мапс нужно сдать анализы на предмет наличия злокачественных образований. Дело в том, что терапия маскирует симптомы наличия злокачественных образований и усложняет последующую диагностику.
Для пожилых больных и тех, у кого нарушена работа почек, корректировки дозы не нужны.
Если у пациента нарушена работа печени, то биологическая доступность омепразола повышается. Следовательно, будет достаточно 10-20 мг активного вещества.
Аналоги
Ультоп, Омез, Омитокс, Ортанол, Омепразол.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту.
Цены на Лосек Мапс и способы доставки в Москве и других городах России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 331 руб.
Источник
ЛОСЕК МАПС 0,02 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель: Астра Зенека АБ
- Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка:0,02
Показания
Лосек® МАПС® предназначен для лечения следующих заболеваний: — язва двенадцатиперстной кишки; — язва желудка; — НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки; — эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни; — рефлюкс эзофагит; — симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь; — диспепсия, связанная с повышенной кислотностью; — синдром Золлингера-Эллисона.
Характеристики
Страна производителя Швеция Форма выпуска 28 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные. Беречь от детей
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таб. омепразол (в форме омепразола магния) 20 мг
Общее описание
Протонового насоса ингибитор, противоязвенный препарат
Особые условия
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Лосек® МАПС® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела. Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами Отсутствуют данные о влиянии препарата Лосек® МАПС® на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами. Передозировка Разовые пероральные дозы препарата Лосек® МАПС® до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля.
Лекарственное взаимодействие
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: кофеин, теофиллин, S -варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола В метаболизме омепразола участвуют изоферменты СYP2C19 и СYP3 А4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментоз СYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепраэолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Фармакодинамика
Механизм действия Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонную помпу — фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию желудочного сока Лосек® МАПС® при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек® МАПС® 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек® МАПС® 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Фармакокинетика
Распределение Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступиость после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг. Метаболизм Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты — сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы. Выведение T1/2 составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — кишечником. Особые группы пациентов Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса
Показания
Лосек® МАПС® предназначен для лечения следующих заболеваний: — язва двенадцатиперстной кишки; — язва желудка; — НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки; — эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни; — рефлюкс эзофагит; — симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь; — диспепсия, связанная с повышенной кислотностью; — синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
— известная повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата. С осторожностью При наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза. Применение при беременности и кормлении грудью Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Лосек® МАПС® может применяться во время беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействия на ребенка маловероятно. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной. Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Опыт применения у детей ограничен.
Побочные действия
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении. Часто (>1/100, <1/10) Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор Нечасто (> 1/1000, <1/100) Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, недомогание, повышение активности печеночных ферментов Редко (>1/10000, <1/1000) Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, артралгия, миалгия, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, нарушение вкуса, нечеткость зрения, сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, гинекомастия, потливость, периферические отеки, микроскопический колит Очень редко (<1/10000) Гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии,гипокалиемия вследствие гипомагниемии Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии
Источник