Лоперамид при язвенном колите
Содержание статьи
Как остановить диарею при обострении НЯК? | Доступно о НЯК и БК
Частый жидкий стул на протяжении длительного периода времени – это чуть ли не самый очевидный признак подхваченного заболевания ЖКТ. Не обязательно ВЗК, конечно, но в случае с неспецифическим язвенным колитом диарея может быть первым сигналом начавшегося обострения.
Из-за чего возникает жидкий стул? Как остановить диарею при обострении НЯК? Предлагаю разобраться в этих вопросах максимально тщательно, дабы иметь четкое понимание о причинах возникновения “слабины”.
Что такое диарея?
Диарея – это патология, при которой у больного наблюдается частая (более 3-х раз/сутки) дефекация водянистым стулом, сопровождаемая болевыми ощущениями в области живота, экстренными позывами и недержаниями.
Диарея бывает острой (инфекционной) и хронической (неинфекционной). Если к причинам острой диареи, очевидно, относятся различные инфекции (бактериальные, вирусные, энтеротоксигенные, паразитарные и грибковые) и токсины (побочные действия лекарств, алкоголь и пр.), то с хронической все намного интереснее. Итак, причины развития хронической диареи:
- Гастрогенные причины (нарушения в работе желудка).
- Хронический панкреатит.
- Нарушения в работе печени.
- Нарушения в работе тонкого кишечника (непереносимость лактозы, целиакия, БК, болезнь Уиппла, лимфофолликулярная гиперплазия, синдром короткой кишки).
- Нарушения в работе толстого кишечника (НЯК, БК, ишемический колит, псевдомембранозный энтероколит, коллагеновый колит, лимфоцитарный колит, эозинофильный колит, полипоз, опухоли).
- Нейрофункциональные причины (СРК).
- Эндокринные причины (сахарный диабет, тиреотоксикоз, болезнь Аддисона).
- Сосудистые причины (ишемия тонкого кишечника, васкулиты).
- Гормональноактианые опухоли (ВИПома, гастринома, карциноид, медуллярная карцинома щитовидной железы).
Итак, причин возникновения хронической диареи довольно немало, и среди них, конечно же, есть ВЗК. Многие ошибочно полагают, что раз во время ремиссии НЯК или БК у них стул абсолютно нормальный, то и диарея у них не хронического типа, а острого. “Хроническая” – это не значит, что у вас на протяжении всей жизни безостановочно будет жидкий стул. Как и в случае с хроническими заболеваниями (а ведь диарея также является заболеванием), ей присущи стадии ремиссии и обострения. Но если, например, НЯК или БК возникли не из-за диареи, то хронический жидкий стул как-раз таки является следствием ВЗК, со своими периодами активности и затишья.
Патофизиология диареи
В кишечник здорового человека ежедневно поступает около 9-10 литров жидкости (с учетом рекомендаций по необходимому объему потребления чистой воды), из которых лишь около 2-х литров приходится на продукты питания. Остальные 8-9 литров представляют собой влагу, входящую в состав секретов желудка, слюны, поджелудочной железы, кишечника, желчи. Почти вся она всасывается в тонком кишечнике, и в итоге лишь 1-3 литра жидкости доходит до толстого кишечника, где она также подвергается всасыванию. В конце-концов, около 100-150 мл оставшейся “бесхозной” влаги выходит наружу вместе с калом.
Как вы поняли, возможности всасывающей способности толстого кишечника достаточно велики. Из всего вышесказанного следует, что диарея может возникать по следующим причинам:
- Объем поступающей жидкости превышает максимальную всасывательную способность тонкого и толстого кишечника.
- Жидкость поступает в просвет толстой кишки слишком быстро (со скоростью более 6 мл/мин.).
- Нарушены процессы всасывания в кишечнике.
- Перистальтика ЖКТ значительно ускорена.
Почему обострение НЯК сопровождается диареей?
Из предыдущего пункта вы узнали, что существуют несколько “алгоритмов”, благодаря которым может появиться жидкий стул, но в рамках данной статьи имеет смысл остановиться только на экссудативной диарее. Экссудативная диарея возникает из-за выделения в просвет кишечника экссудата, содержащего белок, кровь или слизь и увеличивающего объем кишечного содержимого и содержания в нем жидкости. Этот подвид диареи проявляется при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки толстого кишечника (характерно для НЯК и БК) или при повышении гидростатического давления в лимфатических сосудах.
Все больные неспецифическим язвенным колитом знают, что при обострении заболевания стул становится водянистым (запор бывает гораздо реже), зачастую с примесями крови, гноя и избыточного количества слизи. Все дело, как было сказано выше, в изменениях структуры толстого кишечника, которая приводит и к нарушению всасывания жидкости в нем, и к ускорению перистальтики.
Лечение хронической диареи при НЯК
Для остановки диареи необходимо лечить основное заболевание. Но процесс терапии НЯК – дело длительное и трудоемкое, поэтому врач может назначить прием антидиарейных препаратов вкупе с приемом основных лекарств, дабы предотвратить обезвоживание больного. Выбор препарата осуществляется с учетом его механизма действия, в соответствии с типом диареи (в нашем случае экссудативной). При экссудативной диарее и диагнозе “НЯК” возможно применение следующих типов лекарств:
- Регуляторы моторики пищеварительного тракта.
- Препараты вяжущего и противовоспалительного действия.
- Ферментные препараты.
Механизмы действия некоторых разрешенных для применения при НЯК лекарств от диареи представлены в таблице.
| Наименование | Действие |
| Лоперамид (Имодиум) | Действует на опиоидные рецепторы кишечника. Угнетает пропульсивную перистальтику, усиливает непропульсивные сокращения, повышает тонус кишечника и сфинктеров. Тормозит секрецию воды и электролитов. |
| Дифеноксилат (Ломотил, Реасек) | Обладает слабым морфиноподобным эффектом. Усиливает сегментирующие сокращения тонкого кишечника. Действует нормализующе на двигательную активность толстой кишки. |
| Аттапульгит (Неоинтестопан) | Обволакивающее, адсорбирующее и противовоспалительное действие на слизистую кишечника |
| Диосмектит (Смекта) | Обволакивающее, адсорбирующее и протективное действие на слизистую кишечника. |
| Таннакомп (Танина альбуминат, Этакридина лактат) | Вяжущее, антисептическое, спазмолитическое действие, уменьшает всасывание токсинов. |
| Фестал (Креон, Мезим, Пензитал) | Устранение нарушений процесса пищеварения. |
Несмотря на то, что препараты, указанные выше, допустимы для терапии диареи при НЯК, я не советую пользоваться ими без назначения врача!
Кроме медикаментозных методов купирования хронической диареи, больному НЯК в период обострения назначается соответствующая схема питания (как правило, диета “стол 4”, о которой вы можете прочесть в статье о том, как достичь ремиссии при неспецифическом язвенном колите). Основной упор делается на продукты, обладающие вяжущим и обволакивающим действиями, такие как рис, зеленые бананы, различные кисели, мучное, кефир 2-3-х дневной давности, сладкий чай и др.
Помимо еды и лекарств, для избавления от жидкого стула при НЯК советую применить приемы фитотерапии, о которых я рассказывал ранее. Поверьте, траволечение, при грамотном подходе, способно творить чудеса. Также, ознакомьтесь со списком полезных растений при неспецифическом язвенном колите.
Особое внимание в терапии диареи стоит уделять восстановлению микрофлоры кишечника, о которой подробно вы сможете узнать из статьи “Значение микрофлоры кишечника при НЯК“.
В конце хотелось сказать, что диарея – это всегда следствие, а не причина. В нашем с вами случае, наиболее разумным вариантом избавления от жидкого стула является вход в состояние ремиссии и максимально длительное в нем пребывание. Здоровья и хорошего настроения!
Источник
Лоперамид — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить
Противодиарейные средства
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):
ЖНВЛП
ОНЛС
Минимальный аптечный ассортимент
АТХ:
A.07.D.A Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ
A.07.D.A.03 Лоперамид
Фармакодинамика:
Воздействует на опиоидные рецепторы тонкой кишки (стимулирует холин- и адренергические нейроны через гуанин-нуклеотиды), снижает активность циркулярных и продольных мышечных волокон (ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов), замедляет прохождение содержимого через кишечник, удлиняет время контакта содержимого со стенкой и, возможно, непосредственно угнетает секрецию жидкости и электролитов и/или одновременную абсорбцию солей и воды. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Фармакокинетика:
Абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 40 %. Связь с белками плазмы 97 % (преимущественно с альбуминами). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при первом прохождении через печень. Биотрансформация в печени (путем конъюгации). Период полувыведения — 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). TCmax — 5 ч (при приеме капсул), 2,5 ч (при приеме раствора). Элиминация с фекалиями (преимущественно) и почками (незначительная часть, в виде конъюгированных метаболитов).
Показания:Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
XI.K50-K52.K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
XI.K55-K63.K59.1 Функциональная диарея
XI.K90-K93.K91.4 Дисфункция после колостомии и энтеростомии
Противопоказания:
Гиперчувствительность (возможно развитие токсического мегаколона).
Диарея, обусловленная Clostridium difficile, развившаяся на фоне применения антибиотиков широкого спектра действия (возможно удлинение и/или утяжеление диареи).
Острый шигеллез с повышением температуры тела и примесью крови в кале.
Кишечная непроходимость, язвенный колит (возможность развития токсического мегаколона), дивертикулярная болезнь.
Беременность (I триместр), кормление грудью.
С осторожностью:
Дегидратация, инфекционная диарея, нарушение функций печени.
Беременность и лактация:
Противопоказан в I триместре беременности, во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Небольшое количество проникает в грудное молоко, прием в период лактации не рекомендуется.
Категория рекомендаций FDA — В.
Способ применения и дозы:
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки (2-12 мг в сутки).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-х дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Побочные эффекты:
В некоторых случаях сложно дифференцировать побочные эффекты лоперамида и проявления диарейного синдрома; обычно купируются самопроизвольно.
Со стороны ЖКТ: токсический мегаколон, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, кишечная непроходимость, чувство жжения или покалывания языка (при приеме таблеток для рассасывания).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность.
Гиперчувствительность: аллергические реакции (кожные высыпания).
Со стороны репродуктивной системы: у крыс и кроликов в дозах, превышающих рекомендуемые для человека до 30 раз, не влияет на фертильность.
Канцерогенность: у крыс в дозах, превышающих максимальные рекомендуемые для человека до 133 раз, не проявляет канцерогенности.
Прочие: гиповолемия, электролитные нарушения.
Передозировка:
Клиническая картина: у человека не описана; у животных приводит к угнетению ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), к запору и раздражению ЖКТ.
Лечение (аналогично передозировке опиатов): с целью снижения абсорбции — активированный уголь (как можно скорее после передозировки внутрь); при рвоте — суспензия 100 г активированного угля сразу при возможности удержания жидкости в желудке; при отсутствии рвоты — промывание желудка. Специфическая терапия: при необходимости — введение антагонистов наркотических средств (например, налоксона). Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Поддерживающая терапия: респираторная поддержка. Мониторинг: длительный и тщательный.
Взаимодействие:
Опиоидные (наркотические) анальгетики — возможно повышение риска тяжелого запора при комбинировании с лоперамидом.
Особые указания:
Эффективность любых противодиарейных средств при лечении неспецифической диареи сомнительна. Предпочтительнее терапия, включающая коррекцию водно-электролитного баланса, нутритивную поддержку и, по возможности, устранение причины диареи.
Лоперамид не рекомендован у детей младше 6 лет, за исключением специального назначения врачом. Также не рекомендован в качестве рутинной терапии диареи первой линии при инфекциях или пищевой аллергии у более старших детей, не имеющих сопутствующей патологии.
Нельзя использовать лоперамид при диарее, сопровождающейся лихорадкой либо примесью крови или слизи в кале.
Максимальные дозы: в виде капсул — 16 мг в сутки (8 мг в сутки при самостоятельном применении без назначения врача); в виде раствора для приема внутрь или таблеток — 8 мг в сутки (30 капель 0,002 % раствора) в течение 2-х дней.
Максимальная длительность терапии у детей: 4-8 лет — 3 дня; 8-12 лет — 5 дней; старше 12 лет — аналогична таковой для взрослых.
Угнетение перистальтики кишечника может привести к задержке жидкости, усиливающей и маскирующей дегидратацию, и электролитным нарушениям, особенно у детей младшего возраста. При развитии дегидратации или электролитных нарушений необходимы прекращение терапии лоперамидом и начало адекватной корригирующей терапии.
При остром язвенном колите необходимо прекращение терапии лоперамидом при появлении увеличения живота или других признаков токсического мегаколона.
Привыкания или физической зависимости от лоперамида у человека не описано, однако морфиноподобная зависимость описана у обезьян при приеме высоких доз лоперамида.
При острой диарее необходимо прекращение терапии лоперамидом при отсутствии улучшения в течение 48 часов. При хронической диарее при отсутствии ответа на максимальные дозы в течение 10 дней дальнейший ответ маловероятен.
Инструкции
Источник
ЛОПЕРАМИД в форме капсул — страховка от неожиданностей
Трудно найти человека, который хотя бы однажды в жизни не был вынужден отказаться от чрезвычайно важной деловой встречи, свидания, поездки с друзьями за город по обидной и, на первый взгляд, банальнейшей причине — диарея. Часто такое нарушение функции пищеварительного тракта возникает в наиболее ответственные моменты (эмоциональная диарея) либо во время путешествий (грязные руки, непривычная пища, вода, изменения режима питания). Только приняв быстродействующее и эффективное симптоматическое антидиарейное средство, вы можете овладеть ситуацией… Чтобы застраховать себя от неожиданностей, в вашей домашней аптечке всегда должен быть препарат ЛОПЕРАМИД в форме капсул. Они окажут вам добрую услугу во время путешествий, в период отпуска.
Диарея — учащенная (свыше 2 раз в сутки) дефекация, при которой кал имеет жидкую консистенцию, что обусловлено ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета или транссудата [1]. Диарейный синдром широко распространен, в том числе при отсутствии инфекции. В частности, диарея может быть обусловлена неспецифическими воспалительными состояниями кишечника, желудка, поджелудочной железы, печени. Она может возникать при расстройствах эндокринной или нервной систем, при радиационном облучении, например, применяемом для лечения онкологических заболеваний. Диарея может быть также реакцией на прием лекарственных препаратов (антибиотиков, нестероидных противовоспалительных средств, блокаторов b-адренорецепторов и др.).
Одним из серьезных осложнений диареи является обезвоживание организма, которое приводит к нарушению кислотно-основного равновесия, водного и электролитного баланса, белкового обмена. При этом резко ухудшается общее состояние больного, длительная тяжелая диарея может привести к летальному исходу. Поэтому необходимым является проведение своевременных лечебных мероприятий при диарее, в том числе и применение симптоматических быстродействующих лекарственных средств.
Современное антидиарейное средство должно:
- обладать выраженным противодиарейным эффектом и в короткие сроки уменьшать количество актов дефекации, способствовать образованию каловых масс плотной консистенции;
- не оказывать побочных действий;
- иметь приятный или нейтральный вкус;
- быть доступным по цене.
ЛОПЕРАМИД в форме капсул, выпускаемый компанией «Стиролфарм» ОАО «Концерн «Стирол» из субстанции импортного производства (Refarmed Chemicals LTD, Швейцария) по отечественной технологии, соответствующей международным стандартам GMP, отвечает всем этим требованиям.
ЛОПЕРАМИД является противодиарейным препаратом симптоматического действия, механизм которого обусловлен ослаблением перистальтики кишечника, в результате чего замедляется продвижение содержимого кишечника и увеличивается абсорбция воды и электролитов. Помимо уменьшения моторики, препарат также оказывает антисекреторное влияние, реализующееся за счет взаимодействия с опиатными рецепторами, а также путем блокирования простагландина Е2a и ацетилхолина. ЛОПЕРАМИД связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике и повышает тонус анального сфинктера. В отличие от других агонистов опиодных рецепторов, опиатоподобных агонистов, ЛОПЕРАМИД не оказывает морфиноподобного действия на центральную нервную систему.
Противодиарейный эффект препарата развивается быстро и продолжается в течение 4–6 ч. Максимальная концентрация ЛОПЕРАМИДА в плазме крови определяется через 4 ч после приема внутрь, период полувыведения составляет 17–40 ч. Около 25% принятого перорально ЛОПЕРАМИДА выводится с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике, после чего 30% препарата в неизмененном виде вновь попадает в кишечник, а около 40% метаболизируется в печени и в виде конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровень препарата в плазме крови и в моче низкий [2].
Клинические исследования ЛОПЕРАМИДА в форме капсул производства компании «Стиролфарм» были проведены в 1999 г. на кафедре гастроэнтерологии и диетотерапии Киевской медицинской академии последипломного образования им. П.Л. Шупика под руководством зав. кафедрой профессора Н.В. Харченко. Установлено, что данный препарат хорошо переносится больными, не вызывает развития побочных эффектов, оказывает противодиарейное действие у больных с диареей различного генеза. Отмечено, что по терапевтической эффективности ЛОПЕРАМИД не уступает зарубежным аналогам [3].
ЛОПЕРАМИД в форме капсул рекомендован:
- для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза (аллергической, психоэмоциональной, лекарственной, обусловленной рентгеновским облучением, вызванной изменением режима питания и качественного состава пищи);
- при нарушениях метаболизма и всасывания;
- как вспомогательное средство при диарее инфекционного происхождения;
- при некоторых формах синдрома раздраженной толстой кишки;
- при неспецифическом язвенном колите.
При острой и хронической диарее у взрослых начальная доза составляет 2 капсулы, затем — 1 капсула после каждой дефекации. У детей в возрасте старше 5 лет при острой диарее начальная доза препарата — 1 капсула, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота дефекаций составляла 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 6–8 капсул для взрослых и 3 капсулы на 20 кг массы тела для детей.
Побочные эффекты могут наблюдаться, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги. Со стороны пищеварительного тракта возможны боль и дискомфорт в эпигастральной области (которые в ряде случаев могут быть проявлением основного заболевания). Редко — тошнота, рвота, метеоризм, запоры, ощущение сухости во рту. Крайне редко — кишечная непроходимость.
При передозировке препарата возможны: нарушение координации, апатия, сонливость, повышение тонуса скелетных мышц, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. В качестве антидота используют налоксон.
Больным с нарушениями функции печени ЛОПЕРАМИД назначают с осторожностью. Он противопоказан пациентам с язвенным колитом, а также колитом, развившемся в результате лечения антибиотиками широкого спектра действия, кишечной непроходимостью, в период беременности и кормления грудью, а также детям в возрасте до 5 лет.
Необходимо отметить, что прием препарата не должен заменять антибактериальной терапии и мероприятий по коррекции водно-солевого обмена. При отсутствии эффекта после 2 суток применения препарата необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционное происхождение диареи.
Капсулы ЛОПЕРАМИДА «под рукой» застрахуют вас от неожиданностей.
Н.П. Костюченко
ЛИТЕРАТУРА
1. Справочник практического врача/Под ред. академика А.И. Воробьева. — М., БАЯН. — 1992. — С. 160.
2. Отчет о доклиническом фармакологическом изучении капсул «Лоперамид». — Харьков. — 1998.
3. Отчет о проведении ограниченных клинических испытаний препарата «Лоперамид» компании «Стиролфарм» ОАО «Концерн «Стирол». — Киев. — 1999.
Імет
Источник