Лоперамид при хроническом колите

ЛОПЕРАМИД в форме капсул — страховка от неожиданностей

Трудно найти человека, который хотя бы однажды в жизни не был вынужден отказаться от чрезвычайно важной деловой встречи, свидания, поездки с друзьями за город по обидной и, на первый взгляд, банальнейшей причине — диарея. Часто такое нарушение функции пищеварительного тракта возникает в наиболее ответственные моменты (эмоциональная диарея) либо во время путешествий (грязные руки, непривычная пища, вода, изменения режима питания). Только приняв быстродействующее и эффективное симптоматическое антидиарейное средство, вы можете овладеть ситуацией… Чтобы застраховать себя от неожиданностей, в вашей домашней аптечке всегда должен быть препарат ЛОПЕРАМИД в форме капсул. Они окажут вам добрую услугу во время путешествий, в период отпуска.

Диарея — учащенная (свыше 2 раз в сутки) дефекация, при которой кал имеет жидкую консистенцию, что обусловлено ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета или транссудата [1]. Диарейный синдром широко распространен, в том числе при отсутствии инфекции. В частности, диарея может быть обусловлена неспецифическими воспалительными состояниями кишечника, желудка, поджелудочной железы, печени. Она может возникать при расстройствах эндокринной или нервной систем, при радиационном облучении, например, применяемом для лечения онкологических заболеваний. Диарея может быть также реакцией на прием лекарственных препаратов (антибиотиков, нестероидных противовоспалительных средств, блокаторов b-адренорецепторов и др.).

Одним из серьезных осложнений диареи является обезвоживание организма, которое приводит к нарушению кислотно-основного равновесия, водного и электролитного баланса, белкового обмена. При этом резко ухудшается общее состояние больного, длительная тяжелая диарея может привести к летальному исходу. Поэтому необходимым является проведение своевременных лечебных мероприятий при диарее, в том числе и применение симптоматических быстродействующих лекарственных средств.

Современное антидиарейное средство должно:

• обладать выраженным противодиарейным эффектом и в короткие сроки уменьшать количество актов дефекации, способствовать образованию каловых масс плотной консистенции;
• не оказывать побочных действий;
• иметь приятный или нейтральный вкус;
• быть доступным по цене.

ЛОПЕРАМИД в форме капсул, выпускаемый компанией «Стиролфарм» ОАО «Концерн «Стирол» из субстанции импортного производства (Refarmed Chemicals LTD, Швейцария) по отечественной технологии, соответствующей международным стандартам GMP, отвечает всем этим требованиям.

ЛОПЕРАМИД является противодиарейным препаратом симптоматического действия, механизм которого обусловлен ослаблением перистальтики кишечника, в результате чего замедляется продвижение содержимого кишечника и увеличивается абсорбция воды и электролитов. Помимо уменьшения моторики, препарат также оказывает антисекреторное влияние, реализующееся за счет взаимодействия с опиатными рецепторами, а также путем блокирования простагландина Е2a и ацетилхолина. ЛОПЕРАМИД связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике и повышает тонус анального сфинктера. В отличие от других агонистов опиодных рецепторов, опиатоподобных агонистов, ЛОПЕРАМИД не оказывает морфиноподобного действия на центральную нервную систему.

Противодиарейный эффект препарата развивается быстро и продолжается в течение 4-6 ч. Максимальная концентрация ЛОПЕРАМИДА в плазме крови определяется через 4 ч после приема внутрь, период полувыведения составляет 17-40 ч. Около 25% принятого перорально ЛОПЕРАМИДА выводится с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике, после чего 30% препарата в неизмененном виде вновь попадает в кишечник, а около 40% метаболизируется в печени и в виде конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровень препарата в плазме крови и в моче низкий [2].

Клинические исследования ЛОПЕРАМИДА в форме капсул производства компании «Стиролфарм» были проведены в 1999 г. на кафедре гастроэнтерологии и диетотерапии Киевской медицинской академии последипломного образования им. П.Л. Шупика под руководством зав. кафедрой профессора Н.В. Харченко. Установлено, что данный препарат хорошо переносится больными, не вызывает развития побочных эффектов, оказывает противодиарейное действие у больных с диареей различного генеза. Отмечено, что по терапевтической эффективности ЛОПЕРАМИД не уступает зарубежным аналогам [3].

ЛОПЕРАМИД в форме капсул рекомендован:

• для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза (аллергической, психоэмоциональной, лекарственной, обусловленной рентгеновским облучением, вызванной изменением режима питания и качественного состава пищи);
• при нарушениях метаболизма и всасывания;
• как вспомогательное средство при диарее инфекционного происхождения;
• при некоторых формах синдрома раздраженной толстой кишки;
• при неспецифическом язвенном колите.

При острой и хронической диарее у взрослых начальная доза составляет 2 капсулы, затем — 1 капсула после каждой дефекации. У детей в возрасте старше 5 лет при острой диарее начальная доза препарата — 1 капсула, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота дефекаций составляла 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 6-8 капсул для взрослых и 3 капсулы на 20 кг массы тела для детей.

Побочные эффекты могут наблюдаться, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги. Со стороны пищеварительного тракта возможны боль и дискомфорт в эпигастральной области (которые в ряде случаев могут быть проявлением основного заболевания). Редко — тошнота, рвота, метеоризм, запоры, ощущение сухости во рту. Крайне редко — кишечная непроходимость.

При передозировке препарата возможны: нарушение координации, апатия, сонливость, повышение тонуса скелетных мышц, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. В качестве антидота используют налоксон.

Больным с нарушениями функции печени ЛОПЕРАМИД назначают с осторожностью. Он противопоказан пациентам с язвенным колитом, а также колитом, развившемся в результате лечения антибиотиками широкого спектра действия, кишечной непроходимостью, в период беременности и кормления грудью, а также детям в возрасте до 5 лет.

Необходимо отметить, что прием препарата не должен заменять антибактериальной терапии и мероприятий по коррекции водно-солевого обмена. При отсутствии эффекта после 2 суток применения препарата необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционное происхождение диареи.

Капсулы ЛОПЕРАМИДА «под рукой» застрахуют вас от неожиданностей.

Н.П. Костюченко

ЛИТЕРАТУРА

1. Справочник практического врача/Под ред. академика А.И. Воробьева. — М., БАЯН. — 1992. — С. 160.

2. Отчет о доклиническом фармакологическом изучении капсул «Лоперамид». — Харьков. — 1998.

3. Отчет о проведении ограниченных клинических испытаний препарата «Лоперамид» компании «Стиролфарм» ОАО «Концерн «Стирол». — Киев. — 1999.

Імет

Источник

Лоперамид (Loperamide)

Действующее вещество:ЛоперамидЛоперамид

Лекарственная форма: &nbspкапсулы Состав:

Состав на одну капсулу

Действующее вещество:

Лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 104,5 мг

крахмал кукурузный — 30,0 мг

тальк — 1,4 мг

магния стеарат — 1,4 мг

кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,7 мг

Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:

диоксид титана — 2,0000 %

желатин — до 100 %

состав крышечки капсулы:

краситель синий патентованный — 0,1314%

диоксид титана — 2,0000 %

краситель железа оксид желтый — 0,1388 %

желатин] — до 100 %.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Противодиарейное средство АТХ: &nbsp

A.07.D.A Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A.07.D.A.03 Лоперамид

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма, системная биодоступность составляет примерно 0,3 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);

— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность (1 триместр);

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 6 лет;

— острая дизентерия, характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;

— язвенный колит в стадии обострения;

— бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;

— псевдомембранозный колит, связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;

— кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью:

Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Беременность и лактация:

Беременность

Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая водой.

Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день, затем — по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 8 капсул (16 мг).

Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день, затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 3 капсулы (6 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥1/100, <1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). HP сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: нарушение координации, гипертонус, угнетение сознания, потеря сознания, сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: миоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: запор, метеоризм, тошнота.

Нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия.

Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия, вздутие живота.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:

Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: задержка мочи.

Общие расстройства:

Очень редко: утомляемость.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на центральную нервную систему, чем взрослые. У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов. Взаимодействие:

При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение концентрации лоперамида в плазме крови.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения концентрация десмопрессина в плазме крови увеличивается.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, увеличивающие скорость прохождения пищи через желудочно-кишечный тракт, ослабляют действие лоперамида.

Особые указания:

Лоперамид используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 часов следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 0,01 ХЕ. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:Капсулы, 2 мг. Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки по 10 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В пачке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:ЛП-005975 Дата регистрации:09.12.2019 Дата окончания действия:09.12.2024 Владелец Регистрационного удостоверения:ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, АО ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, АО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp25.05.2020 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник