Лекарства при гастрите нексиум

Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Препарат нексиум является высокоэффективным противоязвенным средством. Лекарство уменьшает выработку соляной кислоты и устраняет неприятные симптомы при различных патологиях органа пищеварения.

Содержание:

  • Состав и форма средства

  • Действие лекарства

  • Что лечит препарат

  • Негативные эффекты и передозировка

  • Правила применения

  • Прием при беременности и лактации

  • Особые указания

Состав и форма средства

Нексиум производится в виде таблеток, капсул с пролонгированным действием или лиофилизата во флаконах. Активным веществом в нем является эзомепразол. Его содержание в различных формах препарата составляет:

  • В таблетках — 20 или 40 мг.

  • В капсулах — 10 мг.

  • Во флаконах с лиофилизатом — 40 мг.

Другие вспомогательные компоненты, которые использовались при изготовлении средств, указываются в инструкции производителя.

Действие лекарства

Действие зомепразола направлено на угнетение выработки железами органа пищеварения соляной кислоты. После приема таблетки нексиум быстро нормализуют уровень pH желудка. При этом показатели удерживаются в течение 3-17 часов. В дальнейшем обеспечивается накопительный эффект.

Обеспечивая устойчивое снижение кислотности, лекарство создает оптимальные условия для уничтожения бактерии Helicobacter pylori, которая провоцирует развитие гастрита и язвенной болезни. В сочетании с антибиотиками нексиум, инструкция акцентирует внимание на этом, позволяет уничтожить патогенный микроорганизм практически через неделю. От неприятных симптомов пациентам с рефлюксным эзофагитом удается избавиться после 4-недельного курса лечения. При использовании препарата в значительной степени снижаются риски возникновение рецидивов и осложнений.

Что лечит препарат

С помощью таблеток нексиум и других лекарств проводится лечение различных патологий органа пищеварения. В частности, эффективным считается препарат при язве желудка, которую спровоцирована бактерия Helicobacter pylori. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь также успешно лечиться данным лекарством. Благодаря ему удается быстро:

  • Стабилизировать состояние.

  • Предотвратить рецидивы.

  • Убрать негативные симптомы.

В качестве профилактического средства нексиум, инструкция на это указывает, эффективны на фоне длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также он улучшает состояние пациентов при диагностике синдрома Золлингера-Эллисона или других патологий, характеризующимися гиперсекрецией желез органа пищеварения.

Противопоказанием к приему препарата является непереносимость действующего вещества или прочих компонентов, которые входят в состав. Не назначают лекарство в возрасте до 12 лет. С осторожностью лечение им назначают при проблемах с работой почек. Также при назначении обязательно следует учитывать взаимодействие с другими медикаментозными препаратами.

Негативные эффекты и передозировка

Активное вещество характеризуется хорошей переносимостью. Поэтому редко возникают негативные реакции организма при использовании препарата для профилактики и терапии различных заболеваний. О непереносимости лекарственного средства свидетельствуют такие симптомы:

  • Сухость во рту.

  • Повышение температуры тела.

  • Бронхиальный спазм.

  • Отечность.

  • Гипергидроз.

Иногда нексиум может спровоцировать нарушения в функционировании ЦНС: депрессию, сонливость, головокружение. В тяжелых случаях может отмечаться повышенная возбудимость и галлюцинации.

Имеются определенные риски возникновения сбоев в работе ЖКТ, расстройства в работе печени и возникновении проблем с процессами кроветворения.

При передозировке, которую может спровоцировать количество активного вещества более 280 мг, возникает сильная слабость и негативные эффекты со стороны системы пищеварения. Специфического антидота нет. Поэтому все, что нужно, так это отказаться от лечения средством и провести симптоматическое лечение. Диализ малоэффективен.

Правила применения

Таблетки нексиум 20 мг, инструкция акцентирует внимание на этом, нужно глотать. Обязательно их нужно запивать достаточным количеством воды. Если возникли проблемы с глотанием, то допускается растворить в 100 г негазированной воды таблетку до получения микрогранул. Раствор нужно выпить, а через полчаса следует наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Как вариант лекарственный раствор может вводиться с помощью зонда.

При невозможности принимать лекарство перорально, используют лиофилизат. Из него готовят для внутривенного введения раствор. Рекомендованная доза — 20-40 мг, периодичность введения — раз в сутки.

Всегда при лечении дозировки и длительность приема определяет доктор на основании тяжести заболевания и состояния пациента. При этом в процессе лечения обязательно нужно контролировать полученные результаты.

Лечение при беременности и лактации

Исследования по поводу влияния лекарственного средства на плод в период беременности не проводились. Поэтому разрешено назначать препарат для терапии различных патологий в период вынашивания ребенка в случаях, когда имеются гарантии, что польза для организма женщина существенно выше возможных рисков для плода.

Нет данных о попадании активного вещества в грудное молоко, поэтому для минимизации рисков для новорожденного ребенка в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Побочные эффекты при приеме нексиума могут маскировать симптомы развития онкологических патологий. Поэтому при появлении рвоты и потери массы тела следует обязательно пройти дополнительное обследование.

При длительном приеме необходимо обеспечить контроль над состоянием пациента. При наличии любых негативных реакций организма лечение прекращают. Доктор может назначить лекарство с другим составом и подобным воздействием.

Препарат нексиум не влияет на психомоторные реакции, поэтому не имеет ограничений при вождении автомобиля. При употреблении алкоголя в значительной степени ухудшается эффективность лекарственного средства.

Опубликовано: 25 Марта 2021

Автор

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Нексиум отзывы

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Нексиум мне назначали в комплексе с другими препаратами при лечение язвы 12-перстной кишки. Лечение начала сразу. Дозировку выписали 20 мг по 1 таб 1 раза в день. Лечилась неделю, все прошло успешно. Никаких побочных эффектов не обнаружила.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Достоинства: Праздновать пришлось у родителей, там отказаться от еды означает смертельную обиду для мамы. Прочитала рекомендации одного врача о том, что надо иметь в аптечке на новогодние праздники. Так и купила Нексиум, и действительно он меня очень выручил. Пережила неделю переедания без постоянного чувства тяжести и изжоги.

Недостатки: нет.

Комментарий: эффективный

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Гастроэнтеролог назначил Нексиум при лечении гастрита, у него эзомепрозол в составе- более современное вещество и более эффективнее Омепрозола. Помог хорошо, прошли все неприятные симптомы, пила раз в сутки.

Читайте также:  Как употреблять клетчатку при гастрите

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Два года назад мне диагностировали ГЭРБ. Нексиум в числе медикаментозного лечения занимает первое место. Это единственные таблетки, которые смогли утихомирить мою боль в желудке и избавить меня от тошноты, отрыжки и изжоги. Ему нет равных.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Гораздо эффективнее чем Омеза. Гастрит у меня давно, поэтому успела перепробовать много препаратов. Нексиум принимаю месяц как, желудок практически не болит, изжога и отрыжка не беспокоят. Мне препарат подошел, да и принимать не проблема.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Современные таблетки по приятной цене, производство — Швеция. Быстро снимают боль в желудке. Стараюсь всегда держать нексиум в аптечке/сумочке на случай внезапного приступа. Побочных, в отличии от омеза, не вызвал.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

В начале года должна была быть операция. Перед ней отправили на обследования, в том числе ФГДС. Оказалось, что у меня гастрит и эрозия в пищеводе. Тогда прописали меня Нексиум для лечения. Результат просто супер. Две недели принимала это средство. После снова проверила желудок, и моя эрозия зарубцевалась.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Достоинства: Помогает, стоит доступно.

Недостатки: Нет.

Комментарий: Стоит съесть жаренного или кислого, как изжога тут как тут. Раньше неприятные симптомы таблетками и суспензиями снимала. Это помогало, но обычно после приёма пищи изжога возвращалась вновь. Гастроэнтеролог посоветовал пройти ФГС , а из лечения приём Нексиума. По его словам это самый современный препарат, поэтому влияние на печень минимальное (по сравнению с похожими по действию), а по действию в два раза эффективнее. Нексиум мне обошёлся в 210 рублей (упаковка 20 мг , 28 таблеток). Препарат принимала по одной таблетке в день, запивая водой. Действие Нексиума мне понравилось. Изжога прошла и пока не возвращалась.

Источник

Нексиум, 20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 14 шт.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что в свою очередь может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости».

При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза — 300 мг и поддерживающая доза — 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Читайте также:  Физкультура при остром гастрите

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум® не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Источник

НЕКСИУМ 0,02 N28 ТАБЛ П/О

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить НЕКСИУМ 0,02 N28 ТАБЛ П/О цена

  • Оригинальный препарат
  • По рецепту
  • В упаковке:28
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; — длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; — симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Характеристики

Страна производителя Швеция Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой — 28 шт в уп. Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «20 mG» на одной стороне и «А/ЕН» в виде дроби — на другой; на изломе — белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Состав

1 таб. эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 — 1.7 мг, гипролоза — 8.1 мг, гипромеллоза — 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) — 20 мкг, магния стеарат — 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) — 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 273 мг, парафин — 200 мкг, макрогол — 3 мг, полисорбат 80 — 620 мкг, кросповидон — 5.7 мг, натрия стеарилфумарат — 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) — 28 мг, титана диоксид (E171) — 2.9 мг, тальк — 14 мг, триэтилцитрат — 10 мг.

Общее описание

Протонного насоса ингибитор

Особые условия

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама. Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола. При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Фармакодинамика

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию. Влияние на секрецию кислоты в желудке Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно. Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме. У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Читайте также:  Ресторан для тех у кого гастрит

Фармакокинетика

Всасывание и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы — 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Метаболизм и выведение В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Фармакокинетика в особых клинических случаях Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; — длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; — симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Противопоказания

— наследственная непереносимость фруктозы; — глюкозо-галактозная мальабсорбция; — сахаразо-изомальтазная недостаточность; — детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов); — детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; — совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром; — повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсу

Побочные действия

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Источник