Лекарства от гастрита и язвы желудка нексиум
Содержание статьи
(Nexium)
* (Esomeprazol)
A02BC05
- — [ ]
(-10)
-10
3D-
| , | 1 . |
| : | |
| 22,3/44,5 | |
| ( 20/40 ) | |
| : 40-55 — 1,7/2,3 ; — 8,1/11 ; — 17/26 ; (E172) — 0,06/0,45 ; (E172) — 0,02/- ; — 1,2/1,7 ; (1:1) — 35/46 ; — 273/389 ; — 0,2/0,3 ; — 3/4,3 ; 80 — 0,62/1,1 ; — 5,7/8,1 ; — 0,57/0,81 ; (, , 0,25-0,355 ) — 28/30 ; (E171) — 2,9/3,8 ; — 14/20 ; — 10/14 |
, 20 : , — , , 20 mg A/EH — .
, 40 : , , , 40 mg A/EI — .
— ( ).
— .
S- . S- R- .
, — +/+ , , .
1 20 40 . 5 20 1 Cmax 90% ( 6-7 5- ).
5 20 40 4 , 13 17 24 . 20 / 4 8, 12 16 76, 54 24% . 40 97, 92 56% .
( AUC).
, . 40 — 78% 4 93% — 8 .
20 2 Helicobacter pylori 90% .
, , .
, .
, . , , . (CgA). CgA . 5-14 CgA. CgA , .
, , , . .
, , , . . .
, , .. , , . , Salmonella spp. Campylobacter spp., Clostridium difficile ( ).
, , -2. , ( — 60 / ), -2.
. , , , . in vivo R-. : Cmax 1-2 . 40 64% 89% 1 . 20 50 68% . Vss 0,22 /. 97%.
, .
. 450. Y219, . CYP3A4; , , .
, , CYP2C19.
Cl 17 /, — 9 /. T1/2 — 1,3 1 . AUC . AUC , , , , CYP2C19 / . 1 .
. 80% , . 1% .
CYP2C19. (2,9±1,5)% CYP2C19. CYP3A4. 40 U 100% CYP2C19. Cmax 60%. .
. (71-80 ) .
. 40 U 30% . 1 . .
. . , U 2 .
. . , , , .
. 12-18 20 40 U Tmax U Tmax .
:
— -;
— — ;
— ;
( ):
— , Helicobacter pylori;
— , Helicobacter pylori;
, ( / , ), ;
, :
— , ;
— , , , ;
— , , .. .
, , ;
, — — ;
(. );
12 ( );
12 ( , ).
: ( ).
. , , .
— . — , , .
, .
, , .
, , , , .
: (≥1/10); (≥1/100, <1/10); (≥1/1000, <1/100); (≥1/10000, <1/1000); (<1/10000).
: — , , , ; — , ; — , -, .
— : — , ; — .
: — ; — , , ; — .
: — ; — , , ; — , .
: — , , , , /; — ; — , ; — .
: — ; — ( ); — , .
: — .
: — , ; — , .
: — ( , , / ).
, : — .
: — .
: — .
: — ; — ; — ; , .
: — , .
. , . , , , , . 20 1 10% ( 30% 2 10 ).
, . . . CYP2C19. , , . . (40 1 ) 300 / 100 (AUC, Cmax Cmin 75%). 400 .
, . , , , .
CYP2C19 — , . , , CYP2C19, , , , , ., , . .
30 , CYP2C19, 45%. 40 13%. .
40 1 AUC Cmax ( CYP2C19) 15 41% .
40 , . . .
/ ( — 300 — 75 /) (40 /, ), 40% — 14%.
. , 20 / (), — , .
— .
20 81 40% , — , , , .
40 Cmax AUC 18 26% ; 29 69% .
40 : AUC — 32% T1/2 — 31%, Cmax . QT, , (. ).
.
. .
.
.
. CYP2C19 CYP3A4. (500 2 ), CYP34, AUC 2 .
CYP34 CYP2C19, , 2- AUC . , . .
, CYP2C19 CYP3A4, , .
. , ; .
. , .. . 30 . , . .
, , . , . .
12
-: 40 1 4 . 4- , .
— : 20 1 .
: 20 1 . 4 , . , .. 20 1 . , , .
( )
, Helicobacter pylori: 20 , 1 500 . 2 1 .
, Helicobacter pylori: 20 , 1 500 . 2 1 .
, ( / , ),
40 1 4 / , .
,
, : 20 40 1 . 4-8 .
, : 20 40 1 .
, , .. —
— 40 2 . , . 120 2 .
: . ; (. ).
: . 20 .
: .
1. 25 5 . 50 , .
2. 2 .
3. , .
4. , .
5. . 5-10 . ( ).
6. 5-10 . , .
7. , 25 5 , 5 6. 50 .
: . 280 . 80 — .
: . , . .
( , , , ), ( ) , .
, , .
, ( 1 ), .
, , . , (. ). Helicobacter pylori . CYP34, , , CYP34 ( ), .
, , — — .
, / ( 300 75 /) (40 /, ), 40% — 14%. (. ). , , .
, ( 12 ), . — / , .
. , , , .
, , 20 40 . 7 . . 1, 2 4 .
, : 7 . , 1, 2 4 .
-, . 7 . , 1, 2 4 . 7 . , 1, 2 4 .
, SE-151 85 , .
1. , SE-151 85 , .
2. , —, D-68723 , .
3. -. 142103, , . , ., . , 2.
: , , : 125284, , . , 3, . 1.
.: + 7-(495)-799-56-99; : + 7-(495)-799-56-98.
.
25 °C, .
.
3 .
, .
Источник
Нексиум отзывы
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Нексиум мне назначали в комплексе с другими препаратами при лечение язвы 12-перстной кишки. Лечение начала сразу. Дозировку выписали 20 мг по 1 таб 1 раза в день. Лечилась неделю, все прошло успешно. Никаких побочных эффектов не обнаружила.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Достоинства: Праздновать пришлось у родителей, там отказаться от еды означает смертельную обиду для мамы. Прочитала рекомендации одного врача о том, что надо иметь в аптечке на новогодние праздники. Так и купила Нексиум, и действительно он меня очень выручил. Пережила неделю переедания без постоянного чувства тяжести и изжоги.
Недостатки: нет.
Комментарий: эффективный
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Гастроэнтеролог назначил Нексиум при лечении гастрита, у него эзомепрозол в составе- более современное вещество и более эффективнее Омепрозола. Помог хорошо, прошли все неприятные симптомы, пила раз в сутки.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Два года назад мне диагностировали ГЭРБ. Нексиум в числе медикаментозного лечения занимает первое место. Это единственные таблетки, которые смогли утихомирить мою боль в желудке и избавить меня от тошноты, отрыжки и изжоги. Ему нет равных.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Гораздо эффективнее чем Омеза. Гастрит у меня давно, поэтому успела перепробовать много препаратов. Нексиум принимаю месяц как, желудок практически не болит, изжога и отрыжка не беспокоят. Мне препарат подошел, да и принимать не проблема.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Современные таблетки по приятной цене, производство — Швеция. Быстро снимают боль в желудке. Стараюсь всегда держать нексиум в аптечке/сумочке на случай внезапного приступа. Побочных, в отличии от омеза, не вызвал.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
В начале года должна была быть операция. Перед ней отправили на обследования, в том числе ФГДС. Оказалось, что у меня гастрит и эрозия в пищеводе. Тогда прописали меня Нексиум для лечения. Результат просто супер. Две недели принимала это средство. После снова проверила желудок, и моя эрозия зарубцевалась.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Достоинства: Помогает, стоит доступно.
Недостатки: Нет.
Комментарий: Стоит съесть жаренного или кислого, как изжога тут как тут. Раньше неприятные симптомы таблетками и суспензиями снимала. Это помогало, но обычно после приёма пищи изжога возвращалась вновь. Гастроэнтеролог посоветовал пройти ФГС , а из лечения приём Нексиума. По его словам это самый современный препарат, поэтому влияние на печень минимальное (по сравнению с похожими по действию), а по действию в два раза эффективнее. Нексиум мне обошёлся в 210 рублей (упаковка 20 мг , 28 таблеток). Препарат принимала по одной таблетке в день, запивая водой. Действие Нексиума мне понравилось. Изжога прошла и пока не возвращалась.
Источник
НЕКСИУМ 0,02 N28 ТАБЛ П/О
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Оригинальный препарат
- По рецепту
Производитель: Астра Зенека АБ
- В упаковке:28
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; — длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; — симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
Характеристики
Страна производителя Швеция Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой — 28 шт в уп. Беречь от детей
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «20 mG» на одной стороне и «А/ЕН» в виде дроби — на другой; на изломе — белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).
Состав
1 таб. эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 — 1.7 мг, гипролоза — 8.1 мг, гипромеллоза — 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) — 20 мкг, магния стеарат — 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) — 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 273 мг, парафин — 200 мкг, макрогол — 3 мг, полисорбат 80 — 620 мкг, кросповидон — 5.7 мг, натрия стеарилфумарат — 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) — 28 мг, титана диоксид (E171) — 2.9 мг, тальк — 14 мг, триэтилцитрат — 10 мг.
Общее описание
Протонного насоса ингибитор
Особые условия
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама. Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола. При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Фармакодинамика
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию. Влияние на секрецию кислоты в желудке Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно. Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме. У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы — 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Метаболизм и выведение В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Фармакокинетика в особых клинических случаях Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; — длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; — симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
Противопоказания
— наследственная непереносимость фруктозы; — глюкозо-галактозная мальабсорбция; — сахаразо-изомальтазная недостаточность; — детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов); — детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; — совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром; — повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсу
Побочные действия
Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.
Источник